微球制劑檢測哪些指標

什么是微球制劑？

微球是指藥物溶解或分散在高分子材料中形成的球形微粒，微球粒徑范圍一般為1~500um，小的可以是幾納米，大的可達800um，其中粒徑小于500nm的，通常又稱為納米球（nanospheres）或納米粒（nanoparticles），屬于膠體范疇。制備它的載體材料有很多，例如由白蛋白、白蛋白葡聚糖硫酸鹽和纖維蛋白原制備的微球。微球制劑可以采用可生物降解聚合物作為骨架材料包裹住藥物，形成可以供注射途徑給藥的制劑，能夠在固定時間內以一定速率釋放藥物來維持有效的血藥濃度從而減少給藥次數,，同時降低血藥濃度波動，達到長效、緩釋的目的。微球制劑主要包括成孔性微球、雙層微球和磁性微球三種形式。通過微顆粒系統給藥是有利的，因為微球可以被攝入或注射，它們可以根據需要的釋放剖面進行定制，用于藥物的定點傳遞，在某些情況下甚至可以提供器官靶向釋放。

微球制劑適用于什么藥物？

微球制劑能夠更好保護藥物不受損害，因此適合那些分子量小、生物半衰期短、活性高、治療窗寬和需要長期用藥的藥物，而多肽、蛋白類藥物就是具有以上特點并且直接口服沒有效果，需要反復注射。目前已經上市的大部分微球制劑也是多肽類藥物，同時相關緩控釋微球技術已經較為成熟。

微球制劑的優勢？

1、長效性：通過調節和控制藥物的釋放速度達到長效的目的，可達半年之久，大大提高了病人的服藥依從性。

2、安全性：采用的輔料可在體內降解成二氧化碳和水，安全性較高。

3、靶向性：與某些細胞組織有特殊的親和性，能被組織器官的網狀內皮系統所內吞。

4、生物利用度高，降低給藥劑量。

技術難度高的微球制劑，當前我國的微球制劑，隨著我國制劑水平的逐漸提升，產品種類開始豐富并且向更多其他藥物領域拓展，所適應的病癥越來越廣，日后市場需求和價值愈發凸顯。目前微球需要檢測的項目非常多，如微球的彈性模量，微球的硬度，微球的保持力等等指標，以及微球的彈性回復性以及微球的下壓保持強度等。這些微球的指標如何檢測呢？

劑型是藥物的表現形式，藥物需要結合適宜的劑型才可可以進行臨床使用。高壁壘復雜制劑憑借所需的復雜技術和較大研發投入變成了不少企業所面臨的難題，但是與新藥研發相比，他們卻在時間和其他成本上更加節約，更偏向技術問題，風險明顯小于新藥，甚至成功之后也能帶來相對高額回報。在上期該專題之緩控釋的文章中也有說到，已經有越來越多企業開始布局創新劑型的研發，制劑將會是未來企業的生存之本，潛力無窮。這次，以技術難度高的微球制劑為例，淺談當前我國的微球制劑，隨著我國制劑水平的逐漸提升，產品種類開始豐富并且向更多其他藥物領域拓展，所適應的病癥越來越廣，日后市場需求和價值愈發凸顯

單分散微球

所謂單分散，通常是指微球的粒徑或直徑分布均勻，單分散微球在直徑、孔隙、表面性質和色譜峰形等方面具有一致性。目前市場上的填料，雖然都叫單分散，但在電鏡下差距很大，我們以10微米和100埃硅膠為例，在電子顯微鏡下對比各個廠家的產品雖然各家公司都聲稱自己的產品是單分散的，但在電子顯微鏡下，產品的優劣還是一目了然，相比之下，納米微球的尺寸相對均勻。

單分散微球優點

單分散硅膠之所以成為目前硅膠色譜填料研究的重點，是因為它具有以下優點：

1、裝柱簡單，背壓低，流速快，柱效高，不易堵塞篩板。

2、線性流速均勻，洗脫集中，洗脫體積小。

3、柱床穩定，使用壽命長。

4、重復性好 。